Biotilgjengelighet:? Er det en bekymring med Nutritional Supplements

biotilgjengelighet er et stort ord som er vanskelig å stave og trolig enda vanskeligere å forstå. Menneskelige natur som det er, har vi en tendens til å ignorere ting vi don &'; t forstå, med mindre det er påvirket våre liv på en meningsfull måte. I en verden av reseptbelagte og over-the-counter legemidler, er biotilgjengeligheten bekymringer adressert av farmasøytisk forskning ansatte i legemiddelselskapet, og med mulig unntak av Advil LiquiGels, disse bekymringene sjelden nå bevisst nivå av den gjennomsnittlige forbruker. I kosttilskuddet verden, er biotilgjengeligheten av naturlige stoffer i stor grad ignorert, med bare CoQ10 produkter fokuserer betydelig oppmerksomhet på biotilgjengeligheten problemet.

En enkel definisjon av biotilgjengelighet.

biotilgjengelighet er definert som “ i hvilken grad den aktive delen går inn i sirkulasjon, og dermed få tilgang til området for handling &" ;. I enklere termer, er det et mål på hvor mye av en dose av oralt administrert produktet absorberes fra tarmen, kommer inn i blodet, og leveres til cellene (virkningsstedet). Det er intuitivt åpenbart at et medikament eller substans nutraceutical vil ikke være effektiv hvis den ikke er absorbert inn i blodet og levert til cellen hvor den utøver sin biologiske virkning. Dette er fullt anerkjent av legemiddelfirmaer, og de nødvendige formulerings og farmakokinetiske studier er gjennomført for å sikre maksimal absorpsjon og den ønskede biologiske effekten. Dette er vanligvis ikke tilfelle med kosttilskudd, men er i ferd med å bli behandlet av ingrediensleverandører og noen forskningsorienterte supplement produsenter

Fordi det &'; s. Natural Doesn &'; t Mean It &'; s lett absorberes av kroppen.

Jeg har vært aktivt engasjert i verden av kosttilskudd i ca 10 år, og jeg begynner å forstå de stadig skiftende dynamikken i dette markedet, men er fortsatt baffled av praksis mange av aktørene. Det er ikke uvanlig for produsenter til å identifisere en naturlig substans som har vist seg å ha fordelaktige egenskaper, og påtar seg å utvikle en enkel kapsel eller tablettformulering, med lite hensyn, og sannsynligvis liten forståelse, av absorpsjon og biotilgjengelighet profil for deres produktformulering. Dette kan være fordi de antar at alle naturlige stoffer er biotilgjengelig, men mer sannsynlig fordi kostnadene strukturen i nutraceutical markedet doesn &';. T støtte dyrt formulering forskning

Til tross for dette generell mangel på respekt for biotilgjengeligheten av naturlige produkter, er det er en rekke meget verdifulle naturlige stoffer som er dårlig oppløselig i vann, ikke lett absorberes fra tarmen, og viser lav biotilgjengelighet i konvensjonelle formuleringer. En av disse ekstremt verdifulle stoffer er alfa-liponsyre, noe som er dårlig oppløselig i vann og har lav biotilgjengelighet i pulverbasert (dvs. harde gelatinkapsler og tabletter) formuleringer. Et annet eksempel er koenzym Q10 (ubiquinone), som har vært gjenstand for intens undersøkelse i USA og Japan. Viktigheten av å oppnå og opprettholde et høyt nivå av CoQ10 blod for å oppnå et ønsket klinisk effekt har blitt godt dokumentert i den vitenskapelige litteratur og lå. Betydningen av å oppnå høye nivåer av alpha lipoic syre blod for å oppnå en ønsket biologisk /klinisk effekt har fått lite vitenskapelig oppmerksomhet, og er praktisk talt ukjent i markedet

Alpha Lipoic Acid. A Remarkable Multi- Fasettert Molecule

Alpha lipoic syre i sin molekylære form er løselig i både de vandige og lipid avdelinger av kroppen, fortjener kallenavnet “. universell anti-oksidanter &"; fordi det er løselig i begge avdelinger, og har den ekstra fordelen av å regenerere disse Vit C og Vit E, sammen med de naturlig forekommende antioksidanter, spesielt “ glutation &" ;. Fordi alfa-liponsyre meget effektivt nøytraliserer frie radikaler in vitro (dvs. i en test-rør), er det generelt antatt at alfa-liponsyre primært virker som en anti-oksidant frie radikaler in vivo (det vil si inne i kroppen). Det er vist at alpha lipoic syre har flere biologiske aktiviteter som kanskje ikke er formidlet gjennom sine anti-oksiderende egenskaper.

Et godt eksempel på dette er reflektert i de gunstige effektene av alpha lipoic syre til å hemme utviklingen av leversykdom i kompromitterte individer. Denne fordelaktige effekten var blitt nesten universelt tilskrives den antioksyderende effekt på lipidperoksidasjon i leveren cellemembranen, men senere studier tyder på at a-liponsyre hemmer også den hepatiske plasminogenaktivator vei mot leverfibrose. Endringen i vitenskapelig tenkning om virknings av alpha lipoic syre er best oppsummert av forskerne ved Linus Pauling Institute som oppgir at « selv om LA er en potent antioksidant i reagensrør, kan LA tilskudd påvirke helsen ved stimulerende glutation syntese, styrke insulin signalering og modulere aktiviteten av andre cellesignalmolekyler og transkripsjonsfaktorer &" ;.

Maksimere cellulært opptak av ALA kan være kritisk viktig.

Uavhengig av de mekanismer som alfa-liponsyre utøver sine mange biologiske egenskaper, er det viktig at tilstrekkelige mengder av de alfa-lipoinsyre molekyler i cellene. Vi skjønner &'; t virkelig vet hva som utgjør en effektiv dose av alpha lipoic syre, heller ikke hvor mye av dette dose faktisk når de ulike cellene i kroppen. Fordi studier som tar sikte på å svare på disse spørsmålene ville være ytterst komplisert og dyrt, er vi begrenset til å gjøre antagelser basert på klinisk erfaring med vilkårlige doser. Kliniske studier på bruk av alpha lipoic syre i behandling av diabetisk nevropati gir oss kanskje den beste anelse om nivåene av alpha lipoic syre som kreves for å oppnå en målbar biologisk /klinisk effekt, og om orale doseringsformer kan levere tilstrekkelige mengder av alpha liponsyre til cellene. Kliniske studier utført i Tyskland og USA har bekreftet at intravenøse doser på 600 mg av alpha lipoic syre var effektive i å lindre symptomene på diabetisk nevropati, men tilsvarende orale doser var bare marginalt effektive. Dette resultatet er ikke overraskende, tatt i betraktning den dårlige løselighet av alpha lipoic syre orale doseringsformer og den raske clearance av alpha lipoic syre fra blodet. Det er denne klinisk erfaring som danner grunnlag for å foreslå at brukte oral dosering former ikke levere tilstrekkelige mengder av alpha lipoic syre til cellene for å oppnå ønsket klinisk effekt.

Vi introduserer en oppløseliggjort formulering.

Samtidig med de tyske kliniske studier, inneholdt alle orale doseringsformer krystallinsk alpha lipoic syre pulver som var dårlig løselig i vann, og dermed dårlig absorbert i blodet fra mage-tarmkanalen. Basert på premisset om at effekten av orale doseringsformer kan styrkes ved å løse den krystallinsk pulver, en oppstart oppdagelse begitt seg ut på et forskningsprosjekt for å utvikle en oral doseringsform som ville levere alpha lipoic syre i blodet som nærmet intravenøs dosering. Ved hjelp av avansert sammensetning teknikker, ble en oppløseliggjort alfa liponsyre doseringsform utviklet som var lik høy biotilgjengelighet formuleringer som brukes for dårlig løselige stoffer som ibuprofen (Advil) og koenzym Q10. . Denne oppløste, forbedret biotilgjengelighet produktet ble gjort kommersielt tilgjengelig om 10 år siden under merkenavnet ThioGel

Studiene ble utført hos dyr og mennesker som viste en 2 – 3 ganger
økning i plasmanivået av alpha lipoic syre ved hjelp av ThioGel oppløseliggjorte produkt versus pulverbaserte produkter som markedsføres på det tidspunktet. I de mellomliggende 10 årene har ThioGel blitt brukt av integrerende medisin leger, helhetlig utøvere, og individuelle forbrukere til å behandle et bredt spekter av forhold som er fordelaktig påvirket av de biologiske egenskapene til alfa liponsyre.

Som med alle kosttilskudd og legemiddelsubstanser, tilstrekkelig nivå av alpha lipoic syre må nå cellene for å oppnå en klinisk signifikant effekt. Basert på diabetisk nevropati kliniske studier, ser det ut til at tilstrekkelige cellulære nivåer av alpha lipoic syre ikke kan oppnås, eller er bare marginalt oppnådd i beste fall, med vanlig pulver basert muntlig produkter. Utilstrekkelig eller marginal cellulært opptak av alpha lipoic syre kan økes betydelig med oppløste alpha lipoic syre, skiftende cellulært opptak ligningen til en mer betydelig klinisk effekt.

Styrking Biotilgjengeligheten for å oppnå ønsket klinisk effekt.

Det er mulig å øke absorpsjon og biotilgjengelighet av alpha lipoic syre administreres i orale doseringsformer ved å benytte avanserte formulering teknikker for å oppløse dårlig vannløselig alpha lipoic syre pulver. Dessverre er studier som viser kliniske effekten er sjeldne i nutraceutical verden, og vi sitter igjen med ekstrapolering fra laboratoriedata, anekdotiske rapporter, og komparativ kinesiologi testing. Mens disse tilnærmingene ikke måle seg med kontrollerte kliniske studier, gir de et mål på tillit i å velge et produkt formulering som vil levere best klinisk resultat. Den oppløste formulering av alpha lipoic syre er basert på solide laboratoriedata, har vært brukt med hell i mange år av respekt klinikere, og alltid tester på det øverste nivået i komparativ kinesiologi testing.

Gå tilbake til spørsmålet i tittelen på denne artikkelen, er det faktisk kritisk viktig å forstå absorpsjon og biotilgjengelighet profilen til naturlige stoffer for å sikre tilstrekkelig absorpsjon i sirkulasjon og tilstrekkelig opptak i cellene for å utøve den ønskede biologisk effekt. Forbruk av pulverbaserte formuleringer leverer vesentlig lavere og variable mengder av alpha lipoic syre til området av handlingen i cellene, og disse beløpene min ikke være tilstrekkelig til å realisere den ønskede biologiske effekten. Alpha lipoic syre og Q10 er to av de mer viktige supplement produkter der biotilgjengelighet bekymringer er sterkt begrunnet
.