Eksperimentell narkotikafallet overstiger dagens medications

Forskere har presentert interessante resultater for European League Against Revmatisme 2011 (EULAR) Kongressen. En medisin for gikt forskning lesinurad var i stand til å få en rask og vedvarende reduksjon i urate nivåer i gikt pasienter som ikke fikk de ønskede resultater med urinsyresenkende legemidler som brukes.

"Lesinurad, en hemmer av URAT1 øker urinutskillelsen av urinsyre, er en potensiell behandlingsalternativ for pasienter med gikt," sier Dr. Fernando Perez-Ruiz, spanske forskere fra Hospital de Cruces, Barakaldo Vizcaya .

Lenisurad aktivitet har vist en betydelig reduksjon av urat brukes både alene og i kombinasjon med reseptbelagte Allopurinal (merkenavn zyloprim) eller febuxostat (Uloric). Den spanske Studien involverte 208 pasienter med gikt som hadde høye nivåer av urat i blodet i minst 6 måneder, selv mens du tar stoffet allopurinol gikt. Pasientene fortsatte med allopurinol og ble randomisert til å få placebo eller lesinurad på 200 mg, 400 mg eller 600 mg i fire uker.

De tre gruppene som fikk lesinurad viste signifikant lavere nivåer av urinsyre i slutten av måneden. Prosentandelen av pasienter som oppnådde målet nivåer av urinsyre etter behandling var 28% i placebogruppen, 71% i 200 mg, 76% i 400 mg gruppen og 87% i de 600 mg.

Etter de første 4 ukene av behandlingen, 115 pasienter inngikk en forlengelse fase der de fleste av dem fortsatt behandling med 200 mg lesinurad. I uke 28, 83% av de første 30 evaluerbare pasienter var i mål serum urate nivåer uten alvorlige bivirkninger.

Dette er ment å redusere urinsyre ha en betydelig innvirkning på oppløsning og resorpsjon av gikt tophi (forekomster av krystallisert urinsyre) i kroppen.

Nye medikamenter for gikt er få og langt mellom, men i dag er det minst åtte medisiner slipp "i rørledningen." Slippe den første stoffet godkjent i 40 år, febuxostat (Uloric merkenavn) i 2009. I 2010 godkjente FDA Krystexxa, en intravenøs medisin for kronisk og alvorlig gikt som responderer ikke på andre behandlinger. På grunn av den strenge godkjenningsprosessen av FDA, kan være litt tid før pasienter kan kjøpe Lenisurad US dråpe.

Lesinurad Virkningsmekanismen er forskjellig fra allopurinol og febuxostat. Både allopurinol og febuxostat er xantinoksidase hemmere som reduserer produksjonen av urinsyre. Er en uricosuric narkotika Lesinurad øke utskillelsen av urinsyre via nyrene.

Innledende studier viser at lesinurad kan ha betydelige fordeler i forhold til andre eksisterende urikosuriske narkotika, probenecid (Benemid), inkludert mindre interaksjon med andre legemidler og mer effektiv hos pasienter som tar diuretika. Denne ytterligere fordel er at lesinurad er også aktiv mot en annen viktig regulator av utskillelsen av urinsyre, OAT4. OAT4 antas å være ansvarlig for høye nivåer av urinsyre i giktisk leddgikt pasienter der tilstanden er forårsaket eller forverret av diuretika
.